发布时候：2012/10/18 9:46:13

肥胖已成为公家健康面对的严重挑战之一。作为2型糖尿病的首要危险身分，肥胖与代谢综合征(血汗管危险身分，包罗高血压、脂肪代谢杂乱和胰岛素耐受性差)紧密亲密相干，并能折损人的寿命。据世界卫生组织估量，全球规模内超重和肥胖人数已跨越14亿，仅在美国每一年用在医治肥胖和其并发症的破费就到达1900亿~2700亿美元。

专家称，延续下降最少5%的体重可下降肥胖和与肥胖相干的血汗管疾病和糖尿病风险。而削减5%的体重只是减肥的最低尺度，临床大夫和患者有更高的期望，即最少削减10%的体重。现有的减肥药物因为耐受性差、平安性低等缘由，按捺市场成长。而最近几年来屡次呈现的减肥药退市风浪，对该市场和减肥新药开辟来讲更是落井下石。

但是，本年6月27日，美国食物药品治理局(FDA)对瑞士艾瑞纳制药公司(Arena)减肥药Belviq(lorcaserin，氯卡色林)的核准，则是1999年以来新减肥药初次获准在美国上市。7月17日，FDA又核准了另外一种减肥药 Vivus公司的Qsymia(一种苯丁胺和托吡酯的夹杂缓释剂)。另外，Orexigen制药公司打算来岁发布其减肥药Contrave的血汗管(CV)风险评估Ⅲ期临床实验中期数据，假如其血汗管风险节制到达预期，该公司将和合作火伴武田制药一路从头向FDA提交该药的新药申请(NDA) 2011年，FDA因该药在另外一项实验中存在较高的血汗管风险而谢绝核准其上市。上述动静让最近几年来因平安问题遭受 滑铁卢 的减肥药范畴呈现起色。

遭受 滑铁卢

减肥药的首要问题在在其持久平安性。曩昔40年内，有5种减肥药因平安隐患而退出市场。此中最闻名的两种药物 惠氏公司(已被辉瑞收购)的Pondimin(芬氟拉明)和Redux(右芬氟拉明)，已在1997年退出市场。此前，因为这两种药物与含有芬氟拉明的 芬芬 复方药物以超仿单利用，复方疗效显著，是以获得了杰出的发卖事迹。不外，随后这两种药物因被发现可增添心脏瓣膜病变风险，在上市一年后便退出市场。

还有雅培的Meridia/Reductil(西布曲明)，因为可能激发血汗管疾病在2010年退市;Servier公司的Mediator(苯氟雷司)，因为可能激发心脏瓣膜病在2009年退市;赛诺菲的Acomplia(利莫那班)，因为可能激发抑郁症或自杀在2008年退市。这些药物存在的问题也促使监管机构对减肥药进一步提高了警戒。

这些药物的退市，使得大夫在医治肥胖症时很难有更多的医治选择。今朝，利用最普遍的减肥药芬特明属在安非他命的衍生物，其价钱低廉但疗效其实不显著。其他经常使用的减肥处方药为脂肪酶按捺剂奥利司他(Xenical，罗氏)和非处方药Alli(葛兰素史克)。因为奥利司他外周性感化机制在肠腔内，是以临床大夫发现其平安性更高。可是，因为奥利司他常常会致使肠胃不适(如年夜便掉禁或油性年夜便)，是以限制了其进一步利用。不外，跟着西布曲明在欧洲的退市，奥利司他已成为在该地域内可以用在减肥的药物。

而在我国，2009年1月，因为会激发心脏侵害等严重不良反映，国度食物药品监视治理局(SFDA)要求在全国规模内制止出产、发卖和利用盐酸芬氟拉明片和其原料药。

2010年10月30日，SFDA发出通知，住手西布曲明制剂和原料药在中国的出产、发卖和利用。这一通知终结了以 曲美 为代表的西布曲明系列减肥药在中国长达10年的发卖汗青。稀有据注解，西布曲明类产物在2008年已占到国内减肥药市场份额的23%。在西布曲明退市后，有人认为在后西布曲明时期，奥利司他或成最年夜赢家。可是现在回头再看，遭到其他化学减肥药风浪和自己副感化的影响，奥利司他的销量不升反降。数据显示，2011年国内16个重点城市样本病院的奥利司他用药仅为1万元，而2007~2008年在百万元的级别。

迎来新起色

虽然今朝有200多种相干化合物已在进行临床前或临床开辟，但在曩昔的5年内，只有少部门药物在临床实验中有所进展，并提交至监管机构审评(见表)。此中，有两种减肥药 Vivus公司的Qsymia(芬特明+托吡酯固定剂量组合)和Orexigen/武田的Contrave(安非他酮+纳曲酮固定剂量组合)，均为分歧化合物的固定组合物，这些化合物在零丁医治肥胖症时疗效有限，但一路利用时会发生协同感化;另外一种药物 艾瑞纳制药公司/卫材的Belviq(氯卡色林)，是一种5-羟色胺受体冲动剂，该冲动剂对5-羟色胺受体5-HT2C具有高度选择性。氯卡色林可调理食欲，是右芬氟拉明和芬氟拉明的一种代谢物。FDA对这三种药物进行了年夜量的审评。

FDA在2012年6月27日和7月17日别离核准了Belviq和Qsymia，暗示在减肥药物平安性评价方面已由重视 感性 (减肥结果)转向重视潜伏平安性和耐受性。FDA要求对Contrave进行的10000名患者血汗管实验研究正在进行中，假如平安性数据杰出，FDA则斟酌核准该药。上述三种药物中，Qsymia的结果最接近大夫和病人的等候，可以使体重削减10%。可是，其成份中的托吡酯具有诞生缺点(唇裂或腭裂)的风险，增添剂量则可激发嗜睡症和感受异常。针对Qsymia成立的风险评估和减灾对策(REMS)，包罗对育龄患者进行每个月孕检，和在专门的邮购药店配发等。相反，Belviq的平安性更高，耐受性更好，可是平均减重只能到达3%~4%。据悉，Qsymia有可能在2012年年末前上市，今朝处在待出产状况;Belviq将在2013年年头上市。

别的一种处在晚期研究阶段并有望在将来十年进一步扩充减肥药物市场的药物是诺和诺德的一种打针用抗糖尿病药Victoza(利拉鲁肽)，该药今朝已进行到Ⅲ期临床实验阶段，实验人数跨越5000人。因为Victoza是今朝市场上发卖的一种降糖药，欧洲和美国别离在2009年和2010年核准其上市，并已被大夫所熟知。但因为其为打针类药物，是以市场前景始终有限。

虽然还数种处在晚期开辟阶段的相干化合物，但因为其平安性数据不睬想，是以要经由过程严酷的监管审查开元体育难度很年夜。是以，Qsymia、Belviq、Contrave和Victoza这4种新药肩负着扩充减肥药物市场的重担。估计到2021年，在7个首要医药市场(美国、法国、德国、意年夜利、西班牙、英国和日本)内，减肥药的发卖额将从2011年的3.59亿美元增添至24亿美元。

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